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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
AccueilListe de Produits Intermédiaires pharmaceutiquesContre le diabète(S) - (-) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényl) propanamine CAS 132335-44-5

(S) - (-) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényl) propanamine CAS 132335-44-5

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Product Attributes

Modèle132335-44-5

marqueVOLSENCHEM

Supply Ability & Additional Informations

Détails d'emballageCOMME DEMANDÉ

productivitéKGS

transportAir

Lieu d'origineCHINE

Capacité d'approvisionnementTRUE MANUFACTURER

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Intermédiaire chiral de la duloxétine (S) - (-) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényl) propanamine numéro CAS 132335-44-5, qui est l'intermédiaire clé pour la synthèse de la duloxétine. Actuellement, la plupart d'entre eux sont obtenus par résolution chimique. Certaines personnes utilisent des acides chiraux comme agents de résolution pour préparer cet intermédiaire chiral de la duloxétine. Le principal inconvénient est que la résolution chimique ne peut généralement obtenir qu'un des énantiomères. Le rendement théorique maximal de résolution chimique est seulement de 50%, ce qui entraîne une faible utilisation des matières premières, au moins la moitié des isomères ne peuvent pas être recyclés et le recyclage des composés est faible, ce qui ne répond pas aux exigences de la chimie verte et atomique. économie. Une synthèse asymétrique a également été utilisée pour préparer cet intermédiaire chiral de la duloxétine, qui utilise des catalyseurs asymétriques pour réduire asymétriquement les groupes carbonyle en groupes hydroxyle. Le principal inconvénient de cette méthode est que l'intermédiaire chiral obtenu a une faible rotation optique, et les réactions d'hydrogénation catalytique asymétrique sont plus dangereuses et nécessitent un équipement de dispositif plus élevé, ce qui rend difficile l'augmentation de la production. Après une comparaison complète, nous avons constaté qu'il existe une méthode fiable. Le processus spécifique est le suivant:
1. Dissoudre le 2-acétylthiophène, le chlorhydrate de diméthylamine et le paraformaldehyde dans l'isopropanol, ajouter de l'acide chlorhydrique concentré, chauffer à la température ambiante, filtrer par aspiration, utiliser un gâteau de filtration lavé avec de l'éthanol froid et sécher pour obtenir un solide blanc;
2. Le solide blanc ci-dessus, l'éthanol et l'eau ont été mélangés et dissous par agitation. Du NaOH a été ajouté lentement à température ambiante et le pH a été ajusté à 11-12. Ensuite, du borohydrure de sodium a été ajouté et le mélange a été mis à réagir à température ambiante pendant une nuit. Une fois la réaction terminée, de l'acétone a été ajouté pour arrêter la réaction. L'éthanol a été distillé sous pression et un solide blanc a précipité. Il a été filtré et séché pour donner un solide blanc.
3. Dissoudre l'acide (S) -mandélique dans l'éthanol à 50 ° C. L'acide (S) -mandélique dans une solution d'éthanol a été ajouté lentement à l'éther méthyl-tert-butylique de N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiophène) -propylamine sous la forme d'un solide blanc obtenu au stade 2 ci-dessus. Dans la solution, les solides blancs ont été continuellement précipités, la bouillie a été chauffée au reflux pendant 45 min, puis agitée à température ambiante pendant 1 h, filtrée et le filtrat a été lavé deux fois avec de l'eau, séché et concentré pour donner (R) -N La N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiophène) -propylamine, le gâteau de filtration est le mandélate de (S) -N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiophène) -propylamine; où (S) Le rapport de l'acide mandélique à l'éthanol est de 0,21: 50 mol / ml.
4. Le mandélate de (S) -N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiophène) -propylamine obtenu dans l'étape 3 ci-dessus a été dissous dans de l'eau et alcalinisé avec du NaOH 5N, a précipité une grande quantité de solide blanc. Puis filtré, lavé deux fois avec de l'eau et séché pour donner un solide blanc. Ce solide blanc est le composé cible (S) - (-) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényl) propanamine Numéro CAS 132335-44-5

Thera. Cat egory : Anti-Diabète

Cas No. 132335-44-5

Synonymes: (S) -1-BETA-HYDROXY-1- (2-THIÉNYL) -3-DIMÉTHYLAMINOPROPANE; (s) -3- (diméthylamino) -1- (2-thiényl) -1-propanol; (S) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényl) -2-propanamine; Duloxétine intermédiaire AA; (S) - (-) - N, N-diméthyl-3-hydroxy-3- (2-thiényle ) la (S) - (-) - N-DIMETHYL-3-HYDROXY-3- (2-THIÉNYL) -PROPANAMINE; S - (-) - N, N-DIMÉTHYL-3-HYDROXY-3- (2- THIÉNYL) PROPANAMINE (S) -1-HYDROXY-1- (2-THIÉNYL) -3-DIMÉTHYLAMINOPROPANE;

Forme moléculaire ula : C9H15NOS

Poids moléculaire : 185.29

132335-44-5

Pureté: ≥99%

Emballage : exportation digne emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande

Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Contre le diabète

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