4,6-dichloro-2- (propylthio) pyrimidine-5-amine pour le ticagrélor CAS 145783-15-9

Le 4,6-dichloro-2- (propylthio) pyrimidine-5-amine intermédiaire du ticagrélin numéro CAS 145783-15-9, son procédé de synthèse est le suivant:

1. Ajoutez de la 4,6-dihydroxy-2-mercaptopyrimidine à de l’eau, ajoutez 10% de NaOH et de bromopropane dans du méthanol à une température de 20-30, puis augmentez la température à 30-40 et ajustez la température pendant 11- 13 h Après refroidissement à la température ambiante, le pH a été ajusté à 2-3, agité, filtré et séché pour donner la 4,6-dihydroxy-2-propylthiopyrimidine.

2. Ajoutez de l'acide acétique glacial et de l'acide nitrique fumant dans le récipient, laissez refroidir à basse température, puis ajoutez la 4,6-dihydroxy-2-propylthiopyrimidine en lots. La température est contrôlée à -5 ~ 10 ° C; plus, 0 ~ 5 ° C Après avoir réagi pendant 3-5 h, une fois la réaction terminée, il est lentement versé dans de l'eau glacée, agité et cristallisé, filtré et séché pour obtenir le 4,6-dihydroxy-5-nitro-2. -propylthiopyrimidine.

3. Ajouter la 4,6-dihydroxy-5-nitro-2-propylthiopyrimidine, POC13 et la triéthylamine dans le récipient à une température contrôlée de 30 à 40 ° C; après l'addition, on élève la température à 110-125 ° C. La réaction est conduite pendant 4-6h; il est refroidi à la température ambiante, versé dans de l'eau glacée et trempé, agité avec de l'éther de pétrole et filtré; le gâteau de filtration est rincé une fois à l'éther de pétrole, puis séparé et la couche aqueuse est extraite à l'éther de pétrole, puis la couche organique est combinée. On lave avec une solution saturée de NaHC03, de la saumure saturée et de l'eau, sèche sur sulfate de magnésium anhydre, filtre, filtre, lave à l'éther de pétrole, puis sèche pour donner la 4,6-dichloro-5-nitro-2-propylthio pyrimidine.

4. Ajoutez le méthanol, la 4,6-dichloro-5-nitro-2-propylthiopyrimidine à l'acide acétique glacial à une température de 25 à 35 ° C, ajoutez la poudre de fer réduite par lots et chauffez à 60-70 après l'addition. . ° C, réaction 1-2h, filtration, gâteau de filtration avec le méthanol restant, rinçage, distillation, essorage; ajouter du dichlorométhane et de l'eau, agiter pendant 15-20 min, filtrer, filtrer la couche, extraire la couche aqueuse avec du dichlorométhane, combiner la couche de chlorure de méthylène avec une solution saturée de NaHCO3 et sécher la couche organique à pression réduite à 40-50 De l'hexane a été ajouté et agité entre -10 et -20 ° C pour obtenir le 4,6-dichloro-2- (propylthio) pyrimidine-5-amine CAS 145783-15-9.

La 4,6-dichloro-2-propylthiopyrimidine-5-amine également appelée 5-pyrimidinamine, la 4,6-dichloro-2- (propylthio) - CAS 145783-15-9 a la formule moléculaire de C7H9Cl2N3S et le poids de la formule 238.13746. La 4,6-dichloro-2-propylthiopyrimidine-5 -amine 145783-15-9 est un intermédiaire dans la préparation du ticagrélor, qui est utilisé comme antagoniste réversible du récepteur P2Y12 purinergique des plaquettes. Bienvenue à envoyer enquête à nous pour obtenir la citation.

Thera. Cat egory : Récepteur P2Y12

N ° CAS: 145783-15-9

Synonymes: T ecagrelor Intermediate 3; 5-PyriMidinaMine, 4,6-dichloro-2- (propylthio) -; 4,6-dichloro-2- (propylsulfanyl) -5-pyriMidinaMine; 4,6-dichloro-2- (propylsulfanyl ) pyriMidin-5-aMine; 4,6-dichloro-2-propylsulfanyl-pyrimidin-5-ylémine; 4,6-dichloro-2-propylthiopyrimidine-5-amine; 4,6-dichloro-2- (propylthio) -5 -PyriMidinaMine; 4,6-Dichloro-2- (propylthio) pyrimidine-5-amine; T

Formule moléculaire : C7H9Cl2N3S

Poids moléculaire : 238.13746

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

Utilisation :

Le ticagrélor est un antagoniste réversible du récepteur P2Y12 purinergique des plaquettes, principal récepteur responsable de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

Intermédiaire connexe:

1) 274693-27-5 Ticagrélor

2) 4,6-dichloro-5-nitro-2- (propylthio) pyrimidine 145783-14-8

3) 4,6-dichloro-2-propylthiopyrimidine-5-amine 145783-15-9

4) Acide L-tartrique de (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropane amine

6) 376608-74-1 , éthanol, 2 - [[(3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-amino-6-chloro-2- (propylthio) -4-pyri-méthyl] amino] tétrahydro- 2,2-di-méthyl-4H-cyclopenta-1,3-dioxol-4-yl] oxy] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine (2R) -hydroxy (phényl) éthanoate

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-amino-2,2-diméthyltétrahydro-3aH-cyclopenta [d] [1,3] dioxol-4-yloxy) éthanol L -acide statarique

Impuretés de ticagrélor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-amino-2,2-diméthyltétrahydro-3aH-cyclopenta [d] [1,3] dioxol-4-yloxy) éthanol (2S, 3S) -2 , 3-dihydroxysuccinate

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - ((1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - ((1S, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - ((1S, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol