Détails de la société
  • Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

  •  [Zhejiang,China]
  • Type d'Affaires:Fabricant
  • Main Mark: Amériques , Asie , Europe de l'Est , L'Europe  , Europe du Nord , Autres marchés , Europe occidentale , À l'échelle mondiale
  • Exportateur:91% - 100%
  • certs:GS, CE, ISO9001, ISO14000
  • La description:Intermédiaires de synthèse de Baricitinib 1187595-85-2,Intermédiaires de prix raisonnables de Baricitinib 1187595-85-2,1-Ethylsulfonyl Azetidin-3-Ylidene Acetonitrile 1187595-85-2
Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd. Intermédiaires de synthèse de Baricitinib 1187595-85-2,Intermédiaires de prix raisonnables de Baricitinib 1187595-85-2,1-Ethylsulfonyl Azetidin-3-Ylidene Acetonitrile 1187595-85-2
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Personnalisation 2- (1- (Ethylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile CAS 1187595-85-2

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    Type de paiement: L/C,T/T
    Incoterm: FOB,CIF
    Quantité de commande minimum: 1 Kilogram
    Délai de livraison: 25 jours

Informations de base

Modèle: 1187595-85-2

Norme standard: Médecine Grade

Etat: Solide

Additional Info

Détails d'emballage: 25KGS / TAMBOUR

productivité: Custom Manufacturing

marque: VOLSENCHEM

transport: Air

Lieu d'origine: CHINE

Capacité d'approvisionnement: In stock

Description du produit

L'intermédiaire de baricitinib appelé 2- (1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile CAS numéro est 1187595-85-2. Il y a beaucoup de rapports de littérature sur sa synthèse, mais il y a des problèmes tels que le coût élevé et la séparation difficile. Il existe un processus plus fiable, le processus spécifique étant:
Dans la première étape, 14,60 g de chlorhydrate de 1-amino-3-chloropropyl-2-ol, 73 ml de tétrahydrofurane et 73 ml d'eau ont été ajoutés dans un tricol, dissous par agitation et refroidi à 0-5 ° C. et de l'hydrogénophosphate dipotassique a été ajouté. Après agitation pendant 5 minutes, on ajoute goutte à goutte 13,50 g de chlorure d'éthylsulfonyle. Après l'addition, la température a été élevée à température ambiante pendant 3 à 4 heures. A la fin de la réaction, 0,7 ml de 0,5 ml / l d'acide chlorhydrique dilué a été ajouté pour arrêter la réaction et le mélange a été agité et la phase aqueuse a été ré-acétifiée avec de l'acide acétique. De l'acétate d'éthyle (35 ml) a été extrait deux fois et la phase organique a été lavée avec de la saumure saturée (1 ml), séchée sur du sulfate de sodium anhydre et concentrée pour donner le produit brut de N- (3-chloro-2-hydroxypropyl) éthanesulfonamide. .
Dans la deuxième étape, du N- (3-chloro-2-hydroxypropyl) éthanesulfonamide obtenu dans la première étape et 100 ml de N, N-diméthylformamide ont été ajoutés dans le tricol, agités et dissous et refroidis à 0-5 ° C. Adding, en ajoutant 11,22 g de tert-butoxyde de potassium, une fois l'addition terminée, continuer à remuer à 0 ~ 5 ° C pendant 15 à 20 minutes, puis réchauffer à température ambiante pendant 3 à 4 heures, ajouter 1 ml / L d'acide chlorhydrique dilué à 100 ml pour arrêter la réaction, agiter le liquide. La phase organique a été combinée et lavée avec de la saumure saturée et séchée sur du sulfate de sodium anhydre et concentrée pour donner le produit brut de 1- (éthylsulfonyl) aziridine-3-ol.
Dans un ballon tricol de la troisième étape, on a ajouté du 1- (éthylsulfonyl) aziridine-3-ol obtenu dans la deuxième étape avec 10,29 g de bromure de sodium, 12,6 g d'hydrogénocarbonate de sodium, 83 ml de dichlorométhane et 123 ml d'eau. . Bien mélanger, refroidir à -5 ~ 0 ℃, ajouter TEMPO 312 mg, ajouter 81,9 g de solution d'hypochlorite de sodium à 10% après l'addition, une fois la réaction terminée, la phase aqueuse est extraite une fois avec du dichlorométhane, la phase organique est combinée avec 5% La solution d'hydrogénosulfite de sodium a été lavée une fois et la solution aqueuse de chlorure de sodium a été lavée une fois, séchée sur du sulfate de sodium et concentrée pour donner l'éthyl-1- (éthylsulfonyl) azéridin-3-one brut.
Dans la quatrième étape, 33,14 g de triphénylphosphine acétonitrile et 96 ml de dichlorométhane ont été ajoutés à un tricol, agités et dissous, puis de la 1- (éthylsulfonyl) azacridine-3-one obtenue dans la troisième étape a été ajoutée et le la réaction a été effectuée à température ambiante. 3 à 4 heures. Une fois la réaction terminée, 240 ml d'eau ont été ajoutés pour arrêter la réaction et la phase aqueuse a été extraite avec de l'acétate d'éthyle trois fois. La phase organique a été combinée et lavée deux fois avec de la saumure, puis concentrée puis purifiée à partir d'éther éthylique et d'éther de pétrole pour donner 16,76 grammes de 2- (1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile numéro CAS 1187595-85-2.

Thera Catégorie: Polyarthrite rhumatoïde

N ° de cas: 1187595-85-2

Synonyme : 2- (1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile; 2- [1- (éthylsulfonyl) -3-azétidinylidène] acétonitrile; [1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène] acétonitrile; 2- [ 1- (éthanesulfonyl) azétidin-3-ylidène] acétonitrile

1187595-85-2

Formule moléculaire : C7H10N2O2S

Poids moléculaire : 186.2315

Spécifications : Disponible sur demande

Emballage : exportation digne d'emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande

Intermédiaires associés:

1) ester de Pinacol d'acide de Pyrazole-4-Boronic CAS 269410-08-4

2) 1-Boc-3- (cyanométhylène) azétidine CAS 1153949-11-1

3) 4-chloro-5H-pyrrolo [3,2-d] pyrimidine CAS 84905-80-6

4) 4-chloro-7 - ((2- (triméthylsilyl) éthoxy) méthyl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine CAS 941685-26-3

5) Pivalate de (4-chloro-7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) méthyle CAS 1146629-75-5

6) Pivalate de [4- (1H-pyrazol-4-yl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl] méthyle CAS 1146629-77-7.

7) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS 1187594-09-7

8) 2- (1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile CAS 1187595-85-2

Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Anti-polyarthrite rhumatoïde

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