Détails de la société
  • Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

  •  [Zhejiang,China]
  • Type d'Affaires:Fabricant
  • Main Mark: Amériques , Asie , Europe de l'Est , L'Europe  , Europe du Nord , Autres marchés , Europe occidentale , À l'échelle mondiale
  • Exportateur:91% - 100%
  • certs:GS, CE, ISO9001, ISO14000
  • La description:Acide Pyrazole-4-Boronique Qualité Ester Pinacol 269410-08-4,Baricitinib Intermediate Synthesis 269410-08-4,CAS 269410-08-4
Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd. Acide Pyrazole-4-Boronique Qualité Ester Pinacol 269410-08-4,Baricitinib Intermediate Synthesis 269410-08-4,CAS 269410-08-4
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Ester de Pinacol d'acide 4-pyrazoleboronic pour Baricitinib CAS 269410-08-4

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    Incoterm: FOB,CIF
    Quantité de commande minimum: 1 Kilogram
    Délai de livraison: 25 jours

Informations de base

Modèle: 269410-08-4

Norme standard: Médecine Grade

Etat: Solide

Additional Info

Détails d'emballage: 25KGS / TAMBOUR

productivité: Custom Manufacturing

marque: VOLSENCHEM

transport: Air

Lieu d'origine: CHINE

Capacité d'approvisionnement: In stock

Description du produit

Intermédiaire de baricitinib appelé ester de pinacol de l'acide 4-pyrazoleboronic Numéro CAS est 269410-08-4, ses méthodes de préparation sont principalement les deux méthodes suivantes. On utilise comme ester de départ le 1-méthylpyrazole et l'ester d'isopropanol-pinacol, on fait réagir avec du n-butyllithium à -78 ° C, on trempe, lave avec de l'eau, extrait avec du dichlorométhane et concentre pour obtenir un ester Cette voie de synthèse ne convient pas à une production de masse à l'échelle industrielle car la solution de dichlorométhane extraite est directement concentrée à sec pour obtenir un produit brut, ce qui est difficile à obtenir dans une production réelle.
Procédé 2: utilisation de 1-méthylpyrazole et de pinacol borane comme produits de départ, réaction à température normale, lavage au pentane et concentration pour obtenir l'ester de pinacol d'acide 4-pyrazoleboronique brut. Cette voie de synthèse ne convient pas non plus à la production industrielle en masse car la matière première Pinacol Borane est relativement coûteuse et coûteuse. La solution de pentane extraite est directement concentrée à sec pour obtenir un produit brut difficile à manipuler dans la production industrielle. Le principal inconvénient des deux procédés ci-dessus est que le post-traitement n'est pas facile à amplifier. Par conséquent, il est particulièrement important de trouver une méthode applicable à la production à grande échelle.
Il existe une solution technique que nous pensons plus réalisable. Le procédé spécifique est le suivant: 1. Ajouter l'acide 1-méthyl-4-pyrazolecarboxylique et le tétrahydrofurane anhydre au ballon de réaction et refroidir la solution à -60 ℃ - 70 add, ajouter lentement goutte à goutte 1,1 ~ 1,2 équivalent de n-butyl lithium. , contrôler la température de chute ne dépassant pas -60 ℃, réagir à -60 ℃ - 70 ℃ pendant 2 ~ 3 h, puis ajouter lentement le borate de triisopropyle, poursuivre à -60 ℃ - 70 ℃ réaction pendant 2 ~ 3h, puis augmenter à température ambiante pendant 8 à 12h, une fois la réaction terminée, refroidir à 0-10 ° C, éteindre la solution réactionnelle avec une solution saturée de chlorure d'ammonium, ajuster le pH à 5-6 avec une solution d'acide chlorhydrique 2N et laisser reposer. En couches. La couche aqueuse a été extraite trois fois avec de l'acétate d'éthyle. La couche organique a été concentrée, puis évaporée, puis évaporée et évaporée. La filtration, le gâteau de filtration a été rincé avec du n-heptane et séché pour donner le premier composé. 2. Ajouter le composé de la première étape, le pinacol et le tétrahydrofurane anhydre dans le ballon de réaction, agiter à température ambiante jusqu'à dissolution du solide, puis ajouter du sulfate de magnésium anhydre, réagir à température ambiante pendant 8 à 12h, filtrer après réaction et utiliser 10 fois mère liqueur. Le volume est lavé deux fois, la couche organique est concentrée à 1 à 2 fois le volume, la solution est refroidie à -10 à 0 ° C et agitée pendant 4 à 6 heures. La filtration et le séchage ont donné le produit désiré ester de pinacol de l'acide 4-pyrazoleboronique, numéro CAS 269410-08-4.


Thera Catégorie: Inhibiteur JAK

N ° de cas: 269410-08-4

Synonyme : PYRAZOLE-4-BORONIC ACID PINACOL ESTER, 1H-PYRAZOLE-4-BORONIQUE ACIDE PINACOL, ACIDE 4-PYRAZOLEBORONIQUE, PINACOL ESTER; 2-YL) -1H-PYRAZOLE; 4,4,5,5-TETRAMETHYL-2- (1H-PYRAZOL-4-YL) -1,3,2-DIOXABOROLANE; 4- (4,4,5,5- Tétraméthyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -lH-pyrazole, 97% en poids; 4- (4,4,5,5-tétraméthyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -lH -pyrazole, min. 97%; 4- (4,4,5,5-tétraméthyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H-pyrazole, min. 97%

269410-08-4

Formule moléculaire : C9H15BN2O2

Poids moléculaire : 194.04

Spécifications : Disponible sur demande

Emballage : exportation digne d'emballage

Fiche de données de sécurité : Disponible sur demande

Intermédiaires associés:

1) ester de Pinacol d'acide de Pyrazole-4-Boronic CAS 269410-08-4
2) 1-Boc-3- (cyanométhylène) azétidine CAS 1153949-11-1
3) 4-chloro-5H-pyrrolo [3,2-d] pyrimidine CAS 84905-80-6
4) 4-chloro-7 - ((2- (triméthylsilyl) éthoxy) méthyl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine CAS 941685-26-3
5) Pivalate de (4-chloro-7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) méthyle CAS 1146629-75-5
6) Pivalate de [4- (1H-pyrazol-4-yl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl] méthyle CAS 1146629-77-7.
7) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS 1187594-09-7
8) 2- (1- (éthylsulfonyl) azétidin-3-ylidène) acétonitrile CAS 1187595-85-2


Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Anti-polyarthrite rhumatoïde

image de Produit
  • Ester de Pinacol d'acide 4-pyrazoleboronic pour Baricitinib CAS 269410-08-4
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