Détails de la société
  • Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

  •  [Zhejiang,China]
  • Type d'Affaires:Fabricant
  • Main Mark: Amériques , Asie , Europe de l'Est , L'Europe  , Europe du Nord , Autres marchés , Europe occidentale , À l'échelle mondiale
  • Exportateur:91% - 100%
  • certs:GS, CE, ISO9001, ISO14000
  • La description:Cis-2-fluorocyclopropylaminétosylate 141042-21-9,Chaîne latérale de sitafloxacine CAS 141042-21-9,141042-21-9
Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd. Cis-2-fluorocyclopropylaminétosylate 141042-21-9,Chaîne latérale de sitafloxacine CAS 141042-21-9,141042-21-9
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Chlorhydrate de (1R, 2S) -fluorocyclopropylamine utilisé pour la sitafloxacine CAS 141042-21-9

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    Prix ​​unitaire: USD 1 / Gram
    Type de paiement: T/T
    Incoterm: CIF
    Quantité de commande minimum: 1 Gram
    Délai de livraison: 15 jours

Informations de base

Modèle: 141042-21-9

Additional Info

Détails d'emballage: En quantité

productivité: As Order

marque: VOLSENCHEM

transport: Air

Lieu d'origine: CHINE

Capacité d'approvisionnement: IN STOCK

Description du produit

Le chlorhydrate de chlorhydrate intermédiaire de la chaîne latérale de la sitafloxacine (1R, 2S) -fluorocyclopropylamine est 141042-21-9, son processus de synthèse est le suivant:
1. Synthèse d'un cycle à trois chaînons. 1 kg de 4-chloroacétoacétate de méthyle a été dissous dans 6 L d'acétonitrile, 38 g de valine et 1,25 kg de 1,2-dibromoéthane ont été ajoutés, et un total de 2,3 kg de carbonate de potassium a été ajouté en 10 portions sous agitation. ensuite, la solution réactionnelle a été agitée à 35 ° C heure. La filtration et la concentration du filtrat sous pression réduite ont donné des hexanes.
2. Synthèse d'hétérocycles azotés. Le composé carbocyclique à trois chaînons incolore et huileux obtenu à l'étape 1 a été ajouté en continu à 5 L d'une solution aqueuse d'ammoniac à 25%, agité pendant 3 heures, puis chauffé à 40 ° C et la réaction a été poursuivie pendant 10 heures. Il a été filtré par aspiration, lavé avec de l'eau solide et séché pour obtenir 300 g d'un composé hétérocyclique azoté en poudre solide blanc.
3. Générer du carbone chiral. Le composé hétérocyclique azoté à cinq chaînons solide en poudre solide obtenu à l'étape 2 a été dissous dans 2 L de toluène, puis 333 g de R-1-phényléthylamine y ont été ajoutés et le mélange a été chauffé au reflux pendant 10 heures sous agitation. Il a été refroidi, concentré à sec sous pression réduite pour donner un composé solide.
4. Restaurer. Le composé chiral solide obtenu à l'étape 3 a été dissous dans 2 L de méthanol, agité et, après dissolution complète, le système a été placé dans un bain de glace et l'agitation a été poursuivie et 209 g de borohydrure de sodium ont été ajoutés lentement. La température du bain de glace a été maintenue pendant 1 heure, puis réchauffée lentement à 30 ° C et mise à réagir à cette température pendant 5 heures. 1 L d'une solution aqueuse saturée d'hydrogénocarbonate de sodium a été ajouté et le mélange a été évaporé à sec. On a obtenu 430 g d'un composé chiral solide blanc.
5. Groupe protecteur supérieur. Aux 408 g du composé chiral solide blanc obtenu à l'étape 4, on a ajouté 20 g de dicarbonate de di-tert-butyle et 3 L de méthanol, et le mélange a été agité jusqu'à dissolution complète. 21 g de Pd / C à 5% ont été ajoutés et l'air dans le système a été substitué de manière répétée 4 fois par de l'hydrogène. Il a été mis sous pression à 10 atm et mis à réagir sous une atmosphère d'hydrogène pendant 24 heures. Le mélange a été filtré par aspiration, concentré à sec et le résidu a été cristallisé dans de l'acétate d'éthyle et de l'éther de pétrole pour donner 338 g d'un solide solide blanc.
6. Réduction du carbonyle. Le composé chiral blanc contenant un groupe protecteur à l'état solide, obtenu à l'étape 5, a été dissous dans 2,5 L de tétrahydrofurane anhydre et le système réactionnel a été placé dans un bain de glace sous atmosphère d'azote, puis 10 mol / L de sulfure de diméthyle et de borane. ajouté goutte à goutte. Une fois l'addition goutte à goutte terminée, le mélange a été lentement réchauffé à température ambiante et mis à réagir pendant 15 heures. Ensuite, 500 ml de méthanol y ont été lentement ajoutés goutte à goutte et le mélange a été agité pendant 2 heures, puis chauffé lentement à 50 ° C et agité pendant 5 heures. La couche organique a été extraite avec EtOAc (3 ml). 2 L d'éther de pétrole ont été ajoutés au résidu et agités et battus. Après filtration, le solide a été lavé avec de l'éther de pétrole froid et le solide a été recueilli et séché, ce qui a donné 253 g du composé indiqué dans le titre, qui est l'intermédiaire chlorhydrate CAS 141042-21-9, intermédiaire de la chaîne latérale de la sitafloxacine.

Thera. Catégorie de chat : antibiotique

Cas No:. 127254-10-8

Synonymes: C -2-fluorocyclopropylaminétosylate

141042-21-9

MF: C3H6 FN. Cl H

NW : 409.81


Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

U sag e: Utilisation pour la fabrication de la sitafloxacine, un antibiotique fluoroquinolone prometteur dans le traitement de l’ulcère de Buruli.


Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Anti-fongiques

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  • Chlorhydrate de (1R, 2S) -fluorocyclopropylamine utilisé pour la sitafloxacine CAS 141042-21-9
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