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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
AccueilListe de Produits Intermédiaires pharmaceutiquesAnti-cardiovasculaireSacubitril ou LCZ696 ou sel de calcium AHU377 Numéro CAS 149709-62-6

Sacubitril ou LCZ696 ou sel de calcium AHU377 Numéro CAS 149709-62-6

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Air
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Product Attributes

Modèle149709-62-6

marqueVOLSENCHEM

Supply Ability & Additional Informations

Détails d'emballageCOMME DEMANDÉ

productivitéKGS

transportAir

Lieu d'origineCHINE

Capacité d'approvisionnementTRUE MANUFACTURER

Certificats ISO

IncotermFOB

Délai de livraison1 jours

Emballage & livraison
Unités de vente:
Kilogram
Type de colis:
COMME DEMANDÉ

Le numéro CAS AHU-377 est 149709-62-6, AHU377 est un promédicament convertissant la forme active de l’ester éthylique LBQ657 de clivage enzymatique avec un rapport molaire de 1: 1 de l’antagoniste du récepteur de l’angiotensine IIAT1, le valsartan, en tant que constituant de LCZ696, LCZ696. appartient au double inhibiteur du récepteur de l'angiotensine II (AT2) et du récepteur de la néprilysine. Son effet antihypertenseur est supérieur aux antihypertenseurs classiques et constitue un nouveau type de médicament destiné au traitement de l'insuffisance cardiaque. L'efficacité et l'innocuité de ce médicament, étape III, dépassent l'énalapril, un médicament standard. Dans cet essai clinique, une hypertension légère à modérée a été associée à une association de 100 à 400 mg, de 80 à 320 mg de valsartan et de 200 mg de néprilysine ou de placebo dans le cadre d'un essai de phase II à double insu. L’effet de l’association était plus prononcé et bien toléré, aucun œdème avasculaire n’a été signalé.
Le numéro de cas 149709-62-6 de l'AHU-377 comporte de nombreuses méthodes de synthèse et une longue route. Selon les statistiques des données de production effectives, la méthode d'utilisation de la (R) -4-phényl-2-oxazolidinone et du dichlorométhane est la meilleure.

Sel de calcium AHU377 numéro CAS 149709-62-6, il est un composant de LCZ696. Sa difficulté de synthèse réside dans la construction d'un centre chiral de propylène amide de 2R-méthyl-4S-carboxyle. Les chercheurs de la société Ciba-Geigy ont tout d'abord rapporté que la D-tyrosine non naturelle était la méthode de synthèse du sel de calcium AHU377. Le processus de fonctionnement généralement comme suit, utilise du trifluorométhanesulfonate de boc-D-tyrosine ester méthylique hydroxyle et acide phénylboronique par réaction de couplage de Suzuki pour obtenir un ester de biphénylalanine avec un groupe protecteur. Après l'hydrolyse des esters, l'hydroxylation de l'acyle et la réduction de l'hydrure d'aluminium et de lithium pour obtenir le biphénylalanine aldéhyde correspondant. Biphényl alanine aldéhyde par réaction de Wittig, hydrogénation catalytique et élimination du groupe protecteur Boc du précurseur d’amine libre de AHU-377 CAS149709-62-6. On a ensuite fait réagir avec l'anhydride succinique pour obtenir le produit final. La matière première utilisée pour la synthèse et de nombreux réactifs à base de métaux précieux sont très coûteux en synthèse, les étapes réactionnelles sont plus nombreuses. Par la suite, la société Novartis a indiqué que l'acide L-pyroglutamique était le produit de départ permettant de synthétiser la méthode du sel de calcium AHU377 (CAS 149709-62-6). Addition de réactif acide L-pyroglutamique et métal biphényle, réduction sélective du groupe carbonyle, protection aminée, méthylation, alcoolyse pour obtenir du valérate de 2R-méthyl-4S-amino-5-biphényléthyle, puis réagir avec de l'anhydride succinique pour obtenir le produit final. Cette méthode comporte de nombreuses étapes, des conditions opératoires difficiles, et les amino cétones chirales sont faciles à isomériser, la sélectivité méthylique chirale n’est pas élevée. Récemment, les sociétés Novartis et l’Université de Cambridge ont coopéré pour étudier la méthode de synthèse de l’AHU377 à partir de biphénylacétaldéhyde, méthacrylate de tert-butyle méthacrylate chiral. Une entreprise chinoise suggère une approche innovante utilisant la base de Betty, réactif chiral, et la synthèse de l'acide 2R-méthyl-4-oxobutanoïque du sel de calcium AHU377, numéro CAS 149709-62-6. Mais la source de réactif chiral Betty base et d'acide 2R-méthyl-4-oxobutanoïque est difficile à trouver.

Thera. Catégorie : Anti-Hypertensive

Cas No : 149709-62-6

Synonyme : (alphaR, gammaS) -gamma - [(3-carboxy-1-oxopropyl) amino] -alpha-méthyl- [1,1'-biphényl] -4-pentanoïque sel de calcium ester 2-éthylique (2: 1) ) AHU-377 sel hémicalcique

149709-62-6

Formule moléculaire : C24H29NO5

Poids moléculaire : 411.49

Dosage : ≥ 99.%

Emballage : emballage digne d'exportation

lFiche de données de sécurité du matériel : disponible sur demande

Utilisation: LCZ (Sacubitril) Intermediates

5 - ([1,1'-biphényl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) -mino) -2-méthylpentanoate de (2R, 4S) éthyle 149709-60-4

Chlorhydrate d'ester éthylique de l'acide éthylique de l'acide (2R, 4S) -4-amino-5- (biphényl-4-yl) -2-méthylpentanoïque 149690-12-0

Acide (2R, 4S) -5- (biphényl-4-yl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-méthylpentanoïque 1012341-50-2

Acide (R, E) -5 - ([1,1'-biphényl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) -mino) -2-méthylpent-2-énoïque 1012341-48-8

5 - ([1,1'-biphényl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) amino) -2 -méthylpent-2-énoate de (R) -éthyle. 149709-59-1

Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Anti-cardiovasculaire

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