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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
AccueilListe de Produits Intermédiaires pharmaceutiquesAnti-cardiovasculaireIntermédiaire de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

Intermédiaire de Ticagrelor 4 CAS 376608-71-8

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Product Attributes

Modèle376608-71-8

marqueVOLSENCHEM

Supply Ability & Additional Informations

Détails d'emballageCOMME DEMANDÉ

productivitéKGS

transportAir

Lieu d'origineCHINE

Capacité d'approvisionnementTRUE MANUFACTURER

Certificats ISO

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Délai de livraison1 jours

Emballage & livraison
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(1R, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanaMine Le numéro (S) - (carboxylato (phényl) méthyl) holMiuM 376608-71-8 est un intermédiaire de Ticagrelor. Son processus de synthèse est:
(1) Dissoudre le DMA dans du chloroforme, refroidir à 0-5 ° C, ajouter de l’anhydride trifluorométhanesulfonique, contrôler la température ne dépassant pas 5 ° C, une grande quantité de solides blancs précipités, goutte à goutte, température constante de 0-5 ° C la réaction a été effectuée pendant 25 à 35 minutes pour obtenir une première solution. Le 3,4-difluorostyrène et la 2,4,6-triméthylpyridine ont été dissous dans du chloroforme, et la solution a été ajoutée goutte à goutte à la première solution, chauffée à reflux pendant 15 à 20 heures, une portion d'eau a été ajoutée et le reflux a été poursuivie pendant 15 minutes. à 20 heures. Ensuite, il a été refroidi à la température ambiante et les couches ont été séparées pour donner une couche organique, puis la couche aqueuse a été extraite avec du chloroforme et la couche organique extraite avec du chloroforme a été combinée à la couche organique obtenue par stratification. Ensuite, il a été séché sur du sulfate de sodium anhydre et soumis à une chromatographie sur colonne pour donner un liquide jaune pâle.
(2) Le liquide jaune pâle obtenu à la première étape est dissous dans du tétrahydrofurane et du LiHMDS (1 M inTHF) est ajouté goutte à goutte à une température de -80 à -60 ℃. Une fois l'addition goutte à goutte terminée, la température est maintenue entre -80 et -60 ° C pour la conservation de la chaleur. 15 ~ 25min. Ensuite, du NBS a été ajouté à la solution après la réaction et la température a été élevée à -5 à 5 ° C pendant 15 à 25 minutes. En outre, une solution d'hydroxyde de sodium a été ajoutée et le mélange réactionnel a été agité à la température ambiante pendant 12 à 24 heures. Le produit a été déposé en couche et la couche aqueuse a été ajustée à pH 3-4 avec de l'acide chlorhydrique dilué. La couche aqueuse a été extraite avec de l'EtOAc. Une chromatographie sur colonne a ensuite été effectuée pour donner un solide blanc cassé.
(3) Le solide blanc obtenu à l'étape 2 est dissous dans du toluène, une goutte de pyridine est ajoutée, puis du chlorure de thionyle est ajouté et la température est élevée à 68-72 pendant 2,5 à 3,5 heures, puis du chlorure de thionyle est ajouté. continuer la conservation de la chaleur. La réaction est effectuée pendant 0,8 à 1,2 heure. La solution réactionnelle a été évaporée à sec et le résidu a été dissous dans du toluène, puis refroidi à -5 à 2 ° C, puis de l'azoture de sodium, du bromure de tétrabutylammonium et du carbonate de sodium ont été ajoutés pour effectuer la réaction pendant 1,5 à 2,5 heures. Le produit azoté a été dilué avec de l'eau, en couches et la couche organique a été lavée avec du chlorure de sodium saturé. Ensuite, le toluène a été chauffé à 100 ° C, ajouté goutte à goutte à la phase organique qui a été stratifiée et lavée après l'azoture, et soumis à une réaction de réarrangement pour former un isocyanate. Ensuite, la solution d'isocyanate obtenue est ajoutée goutte à goutte à la solution d'acide chlorhydrique et la température est contrôlée à 75 à 85 pendant 60 à 70 minutes. Après avoir refroidi l’eau à 25 ° C, une stratification a été effectuée. En outre, la couche aqueuse dans laquelle le sel a été dissous après l'hydrolyse dans des conditions acides a été ajustée à un pH de 10 à 12 avec une solution d'hydroxyde de sodium et extraite à l'acétate d'éthyle. Après séparation, la couche d'acétate d'éthyle a été lavée à l'eau. Ensuite, l'acide R-mandélique est dissous dans de l'acétate d'éthyle, puis mélangé à la couche d'acétate d'éthyle lavée mentionnée ci-dessus, et la température est contrôlée à 16 à 19, la réaction est agitée pendant 2,5 à 3,5 heures et une filtration à l'aspiration est effectuée. et le gâteau de filtration est traité avec de l'acide acétique. L'ester a été lavé et séché à basse température pour donner le ticagrélor intermédiaire (1R, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanaMine (S) - (carboxylato (phényl) méthyl) holMiuM numéro de cas 376608-71-8

Thera. Cat egory : antagoniste du récepteur P2Y12 purinergique des plaquettes

Cas No:. 376608-71-8

Synonymes: Ticagrélor Intermediate 4; (1R, 2S) -2- (3,4-Difluorophényl) cyclopropanaMine (2R) -Hydroxy (phényl) éthanoate; Acide (αR) -α-Hydroxybenzéneacétique. avec la (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanaMine; (1R, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine (S) - (carboxylato (phényl) méthyl) holmium; trans- (1R, 2S) -2- (2,3-difluorophényl) cyclopropylamine Mandelat; (2R) -hydroxy (phényl) éthanoate de 1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanaminium; acide (alpha-R) -alpha-hydroxybenzèneacétique. avec (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine; le (αR) - (1R, 2S) -α-hydroxy-benzèneacétique-coMpd.avec la 2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanine (1 :1);

Formule moléculaire : C17H17F2NO3

Poids moléculaire : 321.3185864

376608-71-8

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

Utilisation :

Le ticagrélor est un antagoniste réversible du récepteur P2Y12 purinergique des plaquettes, principal récepteur responsable de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

Intermédiaire connexe:

1) 274693-27-5 Ticagrélor

2) 4,6-Dichloro-5-nitro-2- (propylthio) pyrimidine 145783-14-8

3) 4,6-dichloro-2-propylthiopyrimidine-5-amine 145783-15-9

4) Acide L-tartrique de (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine 220352-39-6

5) 1156491-10-9, (1R trans) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropane amine

6) 376608-74-1 , éthanol, 2 - [[(3aR, 4S, 6R, 6aS) -6 - [[5-amino-6-chloro-2- (propylthio) -4-pyri-méthyl] amino] tétrahydro- 2,2-di-méthyl-4H-cyclopenta-1,3-dioxol-4-yl] oxy] -

7) 376608-71-8, (1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropanamine (2R) -hydroxy (phényl) éthanoate

8) 376608-65-0, 2 - ((3aR, 4S, 6R, 6aS) -6-amino-2,2-diméthyltétrahydro-3aH-cyclopenta [d] [1,3] dioxol-4-yloxy) éthanol L -acide statarique

Impuretés de ticagrélor:

1) 2 - ((3aS, 4R, 6S, 6aR) -6-amino-2,2-diméthyltétrahydro-3aH-cyclopenta [d] [1,3] dioxol-4-yloxy) éthanol (2S, 3S) -2 , 3-dihydroxysuccinate

2) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - ((1R, 2S) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol
3) (1R, 2R, 3S, 5R) -3- (7 - ((1S, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol
4) (1S, 2S, 3R, 5S) -3- (7 - ((1S, 2R) -2- (3,4-difluorophényl) cyclopropyl) amino) -5- (propylthio) -3H- [1, 2,3] triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl) -5- (2-hydroxyéthoxy) cyclopentane-1,2-diol


Groupes de Produits : Intermédiaires pharmaceutiques > Anti-cardiovasculaire

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