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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
AccueilListe de Produits Les ingrédients pharmaceutiques actifsInhibiteurs de MST1 / 2 XMU-MP-1; XMUMP1; XMU MP 1 CAS 2061980-01-4

Inhibiteurs de MST1 / 2 XMU-MP-1; XMUMP1; XMU MP 1 CAS 2061980-01-4

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Product Attributes

Modèle2061980-01-4

marqueVOLSENCHEM

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Le numéro CAS XMU -MP-1 est 2061980-01-4, formule moléculaire : C17H16N6O3S2 , poids moléculaire : 414.777334. XMU-MP-1 est un inhibiteur de MST1 / 2 et inhibe la CI50 de MST1 et MST2 de 71,1 ± 12,9 nM et de 38,1 ± 6,9 nM, respectivement. XMU-MP-1 inhibe l'activité de MST1 / 2 et active ainsi la protéine de molécule effectrice Yap en aval et favorise la croissance cellulaire. Il peut inhiber la phosphorylation de MOB1 de manière dose-dépendante. De plus, avec l'augmentation de la concentration en ATP, XMU-MP-1 a augmenté la valeur IC50 de MST1 / 2 et diminué l'inhibition de la phosphorylation de MOB1 induite par MST1. À une concentration de 0,1 à 10 µM, XMU-MP-1 a réduit la phosphorylation de MOB1, LATS1 / 2, YAP endogène dans les cellules HepG2 de manière dose-dépendante. De même, le XMU-MP-1 cas 2061980-01-4 est traité dans diverses lignées cellulaires, y compris les cellules de type macrophage de souris RAW264.7, les cellules d’ostéosarcome humain U2OS, les cellules cancéreuses du côlon humain SW480, les cellules épithéliales de pigment rétinien humain immortelles RPE1. , humain Les cellules de carcinome hépatocellulaire SNU-423, HepG2 et les hépatocytes primaires de souris sont capables d’inhiber la phosphorylation de MOB1 et MST1 / 2 induite par H202 sans affecter la phosphorylation de JNK. Le traitement de XMU-MP-1 peut augmenter la localisation nucléaire de YAP.

Des études in vivo ont montré que XMU-MP-1 avait une bonne pharmacocinétique in vivo et pouvait améliorer l’intestin de souris par injection intrapéritonéale de 1-3 mg / kg de XMU-MP-1 à un modèle murin de lésion hépatique aiguë / chronique. Route, réparation et régénération du foie. Chez le rat, la pharmacocinétique était également très favorable, avec une demi-vie de 1,2 heure et une biodisponibilité de 39,5%. La phosphorylation de MOB1 et de YAP a atteint le niveau le plus élevé 1,5 à 6 heures après l'injection intrapéritonéale de 1 mg / kg de XMU-MP-1. XMU-MP-1 protège la souris de la colite induite par le SSD et réduit les dommages chroniques au foie

Thera. Cat egory: inhibiteur de la réparation et de la régénération du foie

N ° CAS: 2061980-01-4

Synonymes: XMU-MP-1; PubChem ID: 121499143; 4 - ((5,10-diméthyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido [5,4-b] thiéno [3,2-e ] [1,4] diazépin-2-yl) amino) benzènesulfonamide; 4 - [(6,10-dihydro-5,10-diméthyl-6-oxo-5H-pyrimido [5,4-b] thiéno [3, 2-e] [1,4] diazépine-2-yl) amino] benzènesulfonamide

2061980-01-4

MF: C17H16N6O3S2

NW : 416.47736

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande



Groupes de Produits : Les ingrédients pharmaceutiques actifs

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