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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Récepteur de l'hormone libérant des gonadotropines (GnRHR) Elagolix Sodium 832720-36-2

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Modèle832720-36-2

marqueVOLSENCHEM

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Le numéro de CAS Elagolix Sodium est le 832720-36-2, un antagoniste des récepteurs des hormones libérant des gonadotrophines administré par voie orale, qui permet de réduire les concentrations sanguines d'hormones gonadiques en inhibant le récepteur des hormones libérant des gonadotrophines de la glande pituitaire. Elagolix Sodium a été développé conjointement par AbbVie et Neurocrine Biosciences. Aberdeen a soumis la NDA du médicament en septembre 2017 et s'est vu attribuer un examen prioritaire par la FDA après plus d'un mois. Elle a été approuvée par la FDA le 23 juillet 2018 sous le nom commercial Orilissa à des fins thérapeutiques. La douleur causée par l'endométriose et le premier nouveau médicament par voie orale pour de telles indications depuis plus de 10 ans. Aberdeen étudie actuellement le traitement de certaines maladies à médiation hormonale, telles que les fibromes utérins et l’endométriose. Jusqu'à présent, plus de 40 essais cliniques ont été menés, impliquant plus de 3 000 patients. En outre, des essais cliniques de phase III sur le dysprosium dans le traitement des fibromes utérins sont également en cours, offrant de grandes perspectives de marché.
Il existe deux méthodes principales de synthèse d'Elagolix Sodium dans la littérature: la première consiste à utiliser le 2-fluoro-6-trifluorométhylbenzonitrile comme matière première, en réduisant d'abord le groupe cyano par le borane, puis par l'urée dans l'acide chlorhydrique. Condensation pour donner un intermédiaire 1- (2-fluoro-6-trifluorométhylphénéthyl) urée, suivie d'une cyclisation avec de la dipolyvinylcétone pour donner l'intermédiaire 1- (2-fluoro-6- (trifluoro-méthyl) benzyl] -6-méthylpyrimidine-2,4 La (1H, 3H) -dione subissant une bromation, une alkylation d'amine, puis de Suzuki avec de l'acide 2-fluoro-3-méthoxybenzèneboronique. La réaction de couplage et l'acidolyse éliminent le groupe protecteur Boc pour obtenir un intermédiaire clé, et enfin, une condensation et une hydrolyse avec 4 l'acide bromo-n-butyrique pour obtenir un produit final. L’étape linéaire de cette voie est trop longue, le processus est fastidieux et la réaction de couplage de Suzuki avec l’acide phénylboronique nécessite l’utilisation de tétrakis (triphénylphosphine) palladium et le rendement total de la voie est faible.
Le second est obtenu en utilisant du formiate de 2- (2-fluoro-3-méthoxyphényl) éthyle comme matière première, et l’intermédiaire obtenu par réduction du borohydrure de sodium et réaction de bromation avec l’acétonitrile est obtenu par poudre de zinc. Un intermédiaire enamine, qui est ensuite protégé avec du carbonate de phényle et cyclisé avec du (R) -tert-butyl (2-amino-1-phénéthyl) aminocarbonate sous une base pour donner la molécule du cycle parent, suivi par du benzyle. L'intermédiaire de brome complète le N -alkylation pour donner l’intermédiaire clé du vorage. Bien que cette voie simplifie grandement les étapes de la réaction, les matériaux de départ et intermédiaires sont spéciaux et le coût des matières premières est élevé.
La synthèse d'Elagolix Sodium 832720-36-2 est relativement longue, certaines d'entre elles sont difficiles à réagir et les impuretés présentes dans le processus de synthèse sont difficiles à contrôler. Par conséquent, il est nécessaire de renforcer les recherches sur le procédé Elagolix Sodium 832720-36-2.

Thera. Catégorie de chat : antagoniste

Cas No:. 832720-36-2

Synonymes: Elagolix sodiuM; N4- {2- [5- (2-fluoro-3-méthoxyphényl) -3- (2-fluoro-6-trifluorométhylbenzyl) -4-méthyl-2,6-dioxo-3 , 6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl] -1-phényl-éthylamino} butyrate; sel de sodium d'elagolix; Elagolix sodiu; Evillagoli de sodium; NBI-56418 de sodium; BI 56418NA; NBI 56418NA (elagolix na);

MF: C32H29F5N3NaO5

NW : 653.571546

832720-36-2

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

Groupes de Produits : Les ingrédients pharmaceutiques actifs

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