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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
AccueilListe de Produits Ingrédients pharmaceutiques actifs3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de (3S) tert-butyle Pour Niraparib CAS 1171197-20-8
3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de (3S) tert-butyle Pour Niraparib CAS 1171197-20-8
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3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de (3S) tert-butyle Pour Niraparib CAS 1171197-20-8

    Prix ​​unitaire: USD 1 / Gram
    Type de paiement: T/T
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Informations de base

Modèle: 1171197-20-8

Additional Info

Détails d'emballage: En quantité

productivité: As Order

marque: VOLSENCHEM

transport: Air

Lieu d'origine: CHINE

Capacité d'approvisionnement: IN STOCK

Description du produit

Le niraparib intermédiaire porte le nom chimique de 3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de tert-butyle (3S). Le numéro CAS est 1171197-20-8, formule moléculaire: C16H24N2O2, poids moléculaire: 276.37. Son processus de synthèse est le suivant:
1. Prenez 230 g de 3- (4-aminophényl) pyridine, ajoutez 120 mL de bromure de benzyle, chauffez la solution réactionnelle à 110 ° C pendant 10 heures, puis laissez refroidir à la température ambiante, faites précipiter le solide, filtrez le solide et lavez avec de l'hexane 2 Le solide résultant a été séché dans un four à air forcé à 45 ° C pour obtenir 45,2 g d'une poudre brune.
2. On a ajouté 45 ml de la poudre brune obtenue à l'étape 1 à 130 ml de méthanol, et le liquide réactionnel a été refroidi à 3 à 5, et 18 g de borohydrure de sodium ont été ajoutés par portions. Une fois l'addition terminée, le mélange a été agité à la même température pendant 30 minutes et ensuite laissé monter à température ambiante. Après 8 heures de réaction, une portion de méthanol a été évaporée sous pression réduite. L'eau (1 ml) a été évaporée. C’est une étape clé dans la synthèse de l’intermédiaire du niraparib (3S) -3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylique ester de tert-butyle CAS 1171197-20-8.
3. Ajoutez 22 g du solide jaune pâle obtenu à l'étape 2 à l'autoclave, puis ajoutez 110 ml de méthanol, 30 ml d'acide acétique, 1,5 g d'hydroxyde de palladium, laissez passer l'hydrogène gazeux, puis laissez réagir pendant 12 heures à 12 atmosphères. heures. Une fois la réaction terminée, filtrez. Le solide a été retiré et la plus grande partie du méthanol dans le filtrat a été éliminée par distillation sous pression réduite. On a ajouté 130 ml de solution d'hydroxyde de sodium et agité le mélange pendant 20 minutes, puis extrait deux fois avec de l'acétate d'éthyle. La phase organique a été lavée une fois avec de l'acide citrique saturé. Sécher et mettre sous pression pour donner un solide jaune pâle de 9,3 g.
4. Aux 9,3 g du solide jaune pâle obtenu à l'étape 3, on a ajouté 110 ml d'acétonitrile et, après chauffage à reflux, 15,2 g d'acide L-tartrique ont été ajoutés par portions et, une fois l'addition terminée, le mélange a été chauffé au reflux pendant 2 heures, lentement abaissé à 10 ° C et à cette température. Après agitation pendant une nuit, le solide a été filtré et 85 ml d'éthanol ont été ajoutés au solide. Après chauffage au reflux, le mélange a été agité pendant 1 heure, puis laissé cristalliser à température ambiante pendant 8 heures, et le solide a été filtré et séché sous pression réduite pour donner un solide blanc (16,4 g). Ajoutez 50 mL d'acétate d'éthyle et 30 mL d'une solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M, agitez pendant 20 minutes, puis extrayez deux fois avec de l'acétate d'éthyle, lavez la phase organique une fois avec de l'acide citrique saturé, puis séchez avec du sulfate de sodium anhydre et enfin. La phase a été évaporée pour donner une huile jaune pâle (rendement: 8,7 g). Après 8 heures de réaction, le mélange réactionnel a été lavé avec de l'hydrogénosulfate de sodium saturé et séché sur du sulfate de sodium anhydre. Ce solide jaune pâle est le 3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de tert-butyle intermédiaire du niraparib (3S) numéro CAS 1171197-20-8.

Thera. Catégorie de chat : anti- cancer

N ° CAS : 1171197-20-8

Synonymes: mk4827 int; intermédiaire MK4827; acide 1-pipéridinecarboxylique, ester 3- (4-aminophényl) -, 1,1-diméthyléthyle, (3S) -; 2-méthyl-2-propanyl (3S) -3- (4- aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate; ester de 1,1-diméthyléthyle de l'acide (3S) -3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylique

MF: C16H24N2O2

NW : 276.37396

1171197-20-8

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

Niraparib CAS 1038915-60-4

3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de (3S) tert-butyle CAS 1171197-20-8

Ester méthylique de l'acide 3-formyl-2-nitrobenzoïque cas 138229-59-1

Groupes de Produits : Ingrédients pharmaceutiques actifs

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