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Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
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Base libre de niraparib (MK4827) inhibiteur de PARP
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Base libre de niraparib (MK4827) inhibiteur de PARP

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Informations de base

Modèle: 1038915-60-4

Additional Info

Détails d'emballage: En quantité

productivité: As Order

marque: VOLSENCHEM

transport: Air

Lieu d'origine: CHINE

Capacité d'approvisionnement: IN STOCK

Description du produit

Le numéro CAS Niraparib est le 1038915-60-4, un inhibiteur oral de la poly ADP ribose polymérase (PARP) développé par Tesaro, inhibe les dommages cellulaires aux dommages de l'ADN, principalement dans les cancers avec mutations BRCA, tels que le cancer de l'ovaire et le cancer du sein. Les résultats des essais cliniques de phase 3 menés en 2016 ont montré que les patients recevant une rémission complète ou partielle d'une chimiothérapie à base de platine après une rechute de chimiothérapie à base de platine avaient retardé l'utilisation du traitement d'entretien par Niraparib par rapport au traitement contrôlé par placebo. L'effet de la progression de la maladie a presque doublé, presque quatre fois plus. Les indications préalables à la soumission du niraparib sont le cancer de l'ovaire et le cancer du sein associés aux mutations de BRCA. C'est le deuxième inhibiteur de la PARP répertorié. En 2016, AstraZeneca a déjà inscrit sur la liste l'inhibiteur de la PARP, l'Olaparib, qui a été largement approuvé pour le cancer de l'ovaire avec mutations du gène BRCA. Les ventes de pointe devraient atteindre 2 milliards de dollars par an!
La biodisponibilité absolue du niraparib est d'environ 73%. Après administration orale, la concentration sanguine maximale a été atteinte dans les 3 heures. La prise avec des aliments riches en matières grasses n’affecte pas significativement la pharmacocinétique du niraparib. Le niraparib est principalement métabolisé par une carboxylestérase pour produire un métabolite inactif, qui est ensuite associé à l'acide glucuronique et excrété. Une dose orale unique de 300 mg de niraparib radiomarqué, la dose moyenne récupérée après 21 jours était la suivante: environ 47,5% dans les urines et environ 38,8% dans les fèces. Parmi les échantillons prélevés dans les 6 jours, les prototypes de niraparib dans l'urine et les matières fécales représentaient environ 11% et 19%, respectivement.
La dose recommandée de niraparib est de 300 mg par jour. En ce qui concerne les effets indésirables d'origine médicamenteuse, envisager de réduire la dose à 200 mg par jour. Si nécessaire, réduisez la dose à 100 mg par jour. Après deux réductions de dose, les effets indésirables n’ont pas été atténués et un sevrage doit être envisagé.
Le procédé de synthèse du niraparib est préparé en utilisant la 3- (4-aminophényl) pyridine comme matière première, en réduisant le sel d’ammonium quaternaire par du borohydrure de sodium, puis en réduisant la séparation chirale par un réactif au palladium afin de préparer (S). -3- (4-aminophényl) pipéridine, en évitant la méthode de préparation de la 3- (4-aminophényl) pipéridine en utilisant directement la 3- (4-nitrophényl) pyridine en utilisant de l'oxyde de platine, au coût, après condensation de la (S) -3 - le (4-aminophényl) pipéridine avec le 2-formyl-6-carboxylate de nitrobenzène méthylique, un cycle triazide se forme sous l'action de l'azoture de sodium et le niraparib est préparé par hydrolyse d'amine sous l'action de l'hydrogénocarbonate d'ammonium.

Thera. Catégorie de chat : anti- cancer

N ° CAS : 1038915-60-4

Synonymes: EOS-60867; (S) -2- (4- (pipéridin-3-yl) phényl) -2H-indazole-7-carboxamide; MK-4827, (57289307, S) -2- (4- (pipéridine) -3-yl) phényl) -2H-indazole-7-carboxamide; le Niraparib; le 2- [4 - ((3S) -3-pipéridinyl) phényl] -2H-indazole-7-carboxamide; le MK4827 (Niraparib); le Niraparib ( MK4827) base libre; 2- [4- (3S) pipéridin-3-ylphényl] -2H-indazol-7-carboxamide;

MF: C19H20N4O

NW : 320.3883

1038915-60-4

Dosage: ≥99%

Emballage : emballage digne d'exportation

Fiche de données de sécurité : disponible sur demande

Niraparib CAS 1038915-60-4

3- (4-aminophényl) -1-pipéridinecarboxylate de (3S) tert-butyle CAS 1171197-20-8

Ester méthylique de l'acide 3-formyl-2-nitrobenzoïque cas 138229-59-1

Groupes de Produits : Ingrédients pharmaceutiques actifs

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